grandov.ru страница 1
скачать файл

СИНТЕЗ КОНФОРМАЦІЙНО ОБМЕЖЕНИХ ЦИКЛОБУТАНОВМІСНИХ АНАЛОГІВ АРГІНІНУ



Мічурін О.М. 1,2, Радченко Д.С. 1, 2, ГригоренкоО.О.1,2, Комаров І.В. 1, 2

1 Київський національний університет імені Тараса Шевченка

01033, Київ, вул. Володимирська, 64;



2 Enamine Ltd., 01103, г. Киев, ул. Матросова 23, ligaom@rambler.ru

Відомо, що аргініновмісні пептиди та протеїни грають ключову роль у багатьох фізіологічних та біохімічних процесах. Важливість аргініну зумовлена наявністю сильноосновної гуанідинової групи, що завжди є протонованою при фізіологічних pH і грає важливу роль у молекулярному розпізнаванні через водневі зв’язки чи електростатичні взаємодії. Тому дизайн та синтез пептидоміметиків на основі аргініну є актуальною задачею.

У даній роботі синтезовано раніше невідомі конформаційно обмежені циклобутановмісні аргініни 1-3.

Загальна схема синтезу захищених амінокислот 1-3 включає в себе одержання циклобутанового кільця за допомогою реакцій [2+2] циклоприєднання або біс-алкілування, та подальший ортогональний захист функціональних груп. Для введення гуанідинового фрагменту було використано N,N'-ди-Boc-N''-трифлілгуанідин 4.







Наявні в молекулах захисні групи дозволяють проводити пептидний синтез застосовуючи, стандартні процедури з використанням Fmoc-амінокислот.
скачать файл



Смотрите также:
Синтез конформаційно обмежених циклобутановмісних аналогів аргініну
11.85kb.
Реализация непрерывной детонации смесей синтез-газ – воздух Быковский Ф. А., Ждан С. А., Ведерников Е. Ф
37.67kb.
Синтез и комплексообразование каликсарен
11.37kb.
Синтез закона движения ведомого звена механизма прибоя с учетом упругости звеньев Юрий Ильич Подгорный
17.16kb.
Синтез антенных решеток в условиях многолучевого распространения радиоволн
225.81kb.
Заведующий кафедрой
74.82kb.
Постулаты Бора. Боровская модель атома водорода
57.95kb.
Синтез та властивості гідроксиапатиту, легованого деякими оксидами лантаноїдів
23.13kb.
Лекции по курсу «теория автоматического управления»
181.29kb.
Вопросы к экзамену по дисциплине «Органический синтез»
62kb.
В силу достаточно высокой стоимости импортных фольгированных диэлектриков марок Rogers, Arlon и др
42.2kb.
1. Анализ и синтез процесса резания древесины
82.39kb.